下列叙述中与巴比妥类药物的构效关系相符的是
A.环上5位两个取代基的总碳数以4-8为宜
B.氮原子上引入甲基，可增加脂溶性
C.用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长
D.两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥
E.环上5位取代基的结构会影响作用时间
答 案：ABDE巴比妥类药物的构效关系：①C5上2个取代基总数在4～8个时，脂水分配系数保持一定值，药效最佳；>9个时。作用下降，甚至出现惊厥。②5，5一二取代，N一甲基产物，由于脂溶性增大，起效快、作用时间短，易被代谢，但两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥。③2位S取代0，脂溶性增大，起效快，持续时间短。巴比妥类药物属于结构非特异性药物，起作用强弱、显效快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的酸性解离常数、脂／水分配系数和代谢失活过程有关。当环状酰胺结构5位上的Rl和R2均为氢时(巴比妥酸)，酸性较强，生理条件下完全解离，不能通过血一脑屏障，无生理活性。当5位的两个氢同时被取代时，增加了分子的脂溶性，降低了整个分子的酸性，在生理条件下，部分化合物以分子形式存在，部分化合物以离子形式存在。此时药物可以分子形式进入中枢神经系统，产生生物活性。